中新網(wǎng)北京3月25日電 肺癌領(lǐng)域創(chuàng)新藥物安伯瑞(布格替尼片/Brigatinib)目前已獲得國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)，單藥適用于間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療。

該藥是一款全新ALK酪氨酸激酶抑制劑，在延長患者生存、控制腦轉(zhuǎn)移、改善生活質(zhì)量等方面的療效已經(jīng)得到臨床驗(yàn)證，被《NCCN腫瘤學(xué)臨床實(shí)踐指南》列為一線優(yōu)選用藥，并被《CSCO非小細(xì)胞肺癌診療指南》列入。該產(chǎn)品的獲批將為更多中國肺癌患者帶來全新治療選擇。

肺癌是全世界發(fā)病率和死亡率最高的癌癥之一。在中國，肺癌每年的發(fā)病率和死亡率均居惡性腫瘤首位，嚴(yán)重威脅人民健康。其中，ALK陽性晚期非小細(xì)胞肺癌(ALK+mNSCLC)是一種比較少見而兇險(xiǎn)的亞型，中國每年新發(fā)病例數(shù)接近35000例。這類患者普遍存在平均發(fā)病年齡較低，并伴有腦轉(zhuǎn)移發(fā)生率高的困境。數(shù)據(jù)顯示，30%的ALK陽性晚期非小細(xì)胞肺癌患者在初診時(shí)就已發(fā)生腦轉(zhuǎn)移，75%的患者在治療兩年之內(nèi)會出現(xiàn)腦部進(jìn)展，生存和生活質(zhì)量受到嚴(yán)重影響。

因此，控制和預(yù)防腦轉(zhuǎn)移是ALK陽性晚期非小細(xì)胞肺癌臨床治療的重點(diǎn)和難點(diǎn)，目前臨床上迫切需要創(chuàng)新有效的治療藥物。在提高患者生存的同時(shí)，治療對于患者生活質(zhì)量的改善也非常重要。此外，針對ALK融合類型及耐藥突變的治療也存在巨大未被滿足的需求。

上海交通大學(xué)附屬胸科醫(yī)院腫瘤科主任陸舜教授表示，雖然針對ALK陽性非小細(xì)胞癌已經(jīng)有了一些治療選擇，但現(xiàn)有治療對ALK陽性非小細(xì)胞癌患者的腦轉(zhuǎn)移控制不足，患者治療過程中不可避免地發(fā)生耐藥，仍存在未被滿足的臨床需求。ALTA-1L研究結(jié)果顯示，布格替尼擁有突出的透腦性能，顱內(nèi)療效顯著，并對耐藥位點(diǎn)有較強(qiáng)的抑制作用。“這兩點(diǎn)對患者來說都非常重要，因此我們對這個(gè)產(chǎn)品充滿期待。”

安伯瑞(布格替尼片)主要作用于ALK融合突變，其獨(dú)特的二甲基氧化磷(DMPO)結(jié)構(gòu)加強(qiáng)了與ALK蛋白的結(jié)合力，增強(qiáng)了藥物活性，也為藥物透過血腦屏障并保持腦部血藥濃度創(chuàng)造了有利條件，同時(shí)可廣泛抑制多種ALK融合類型及耐藥突變。該藥顯著降低ALK陽性晚期非小細(xì)胞肺癌患者的疾病進(jìn)展或死亡風(fēng)險(xiǎn)，延長無進(jìn)展生存期(PFS)，實(shí)現(xiàn)總生存獲益。

根據(jù)國際多中心Ⅲ期臨床研究ALTA-1L結(jié)果顯示，對于接受安伯瑞(布格替尼片)治療的患者，經(jīng)獨(dú)立評審委員會評估中位PFS達(dá)到24個(gè)月，對照組克唑替尼中位PFS為11.1個(gè)月(HR=0.48，P＜0.0001)，研究者評估中位PFS達(dá)到30.8個(gè)月對比對照組9.2個(gè)月(HR=0.43，P＜0.0001)，安伯瑞(布格替尼片)相比對照組降低57%的疾病進(jìn)展或死亡風(fēng)險(xiǎn)。

此外，該藥針對腦轉(zhuǎn)移治療數(shù)據(jù)非常突出，ALTA-1L結(jié)果顯示，對于基線有腦轉(zhuǎn)移的患者確認(rèn)客觀緩解率(ORR)為78%，對照組為26%；對于顱內(nèi)病灶緩解的患者有長達(dá)27.9個(gè)月的持續(xù)緩解時(shí)間，對照組則為9.2個(gè)月。安伯瑞(布格替尼片)延長基線伴腦轉(zhuǎn)移患者無進(jìn)展生存，經(jīng)獨(dú)立評審委員會評估中位PFS達(dá)到24個(gè)月，對照組5.6個(gè)月(HR=0.25，P＜0.0001)，相比對照組降低75%的疾病進(jìn)展或死亡風(fēng)險(xiǎn)。安伯瑞(布格替尼片)一線治療基線腦轉(zhuǎn)移患者的4年OS率為71%，降低死亡風(fēng)險(xiǎn)57%(對照組4年OS率44%，HR=0.43，P=0.02)。

同時(shí)使用安伯瑞(布格替尼片)的不良反應(yīng)多為輕度，長期使用安全性可耐受。基于療效與安全性的保障，該藥是首個(gè)經(jīng)臨床研究證實(shí)，在改善或維持患者生活質(zhì)量上與對照組相比有顯著差異的ALK抑制劑。

安伯瑞(布格替尼片)是武田制藥旗下的肺癌創(chuàng)新藥物，目前已在全球40多個(gè)國家及地區(qū)獲得批準(zhǔn)，并獲得FDA突破性治療藥物認(rèn)證和孤兒藥認(rèn)證。(完)